• Что можно приготовить из кальмаров: быстро и вкусно

    (англ. fluoxetine ) - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина.

    Флуоксетин - химическое соединение

    Флуоксетин, как химическое вещество, представляет собой (RS)-N-метил-3-фенил-3-пропан-1-амин. Производное пропиламина. Эмпирическая формула флуоксетина - C 17 H 18 F 3 NO. Молекулярная масса 309,3 г/моль.
    Флуоксетин - лекарственный препарат
    Флуоксетин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю флуоксетин относится к группе «Антидепрессанты». По АТХ флуоксетин входит в группу «N06 Психоаналептики » и имеет код N06AB03.

    Флуоксетин, кроме того, торговое наименование лекарственного препарата.

    Показания к применению флуоксетина
    Флуоксетин показан для применения при:
    • депрессиях различного происхождения, особенно сопровождающихся страхами
    • обсессивно-компульсивные расстройствах
    • булимическом неврозе
    Показания к применению флуоксетина при лечении ожирения
    Всемирная гастроэнтерологическая организация включает флуоксетин в перечень лекарств, применяемых при лечении ожирения пациентов с индексом массы тела не менее 27 кг/м 2 (ВГО. Ожирение. Практические рекомендации) и с хотя бы одним из перечисленного ниже:
    • ночными приемами пищи
    • булимией
    В настоящее время флуоксетин является препаратом выбора для лечения ожирения у больных с депрессией, которым требуются одновременно антидепресант и препарат для снижения массы тела. Для лечения ожирения препарат не используется, так как при длительном наблюдении (12 месяцев) для достижения снижения массы тела требовались дозы, в 2–3 превышающие обычные дозы антидепрессантов. Эффект при этом наблюдался только в течение 6 месяцев, а затем происходило обратное увеличение массы тела, несмотря на продолжающееся лечение. Выявился целый ряд побочных эффектов - астения, повышенная потливость, нервное возбуждение, тремор, нарушение сексуальных функций (Бутрова С.А., Плохая А.А.).
    Порядок приема флуоксетина и дозы
    Флуоксетин принимают во время еды, внутрь, в 1–2 приема в сутки, лучше в первой половине дня. Начальная суточная доза флуоксетина - 20 мг. При необходимости дозу флуоксетина еженедельно увеличивают на 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза флуоксетина - 80 мг, для пожилых - 60 мг. Продолжительность терапии - 3–4 недели, при обсессивно-компульсивных состояниях - 5 недель и более, при нервной булимии - 1 неделя. Поддерживающая суточная доза флуоксетина - 20 мг.

    Флуоксетин не рекомендуется принимать одновременно с ингибиторами моноаминоксдазы (МАО), таких как фуразолидон , разагилин (Азилект), селегилин (Юмекс и др.), изокарбоксазид, фенелзин, прокарбазин, транилципрамин и иных или если ингибиторы МАО принимались в течение предыдущих двух недель. При одновременном применении флуоксетина и ингибиторов МАО возможны тяжелые, иногда смертельные, реакции, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, чрезвычайное возбуждение, прогрессирующее в делирий и кому. Из-за длительного выведения флуоксетина необходим перерыв, по крайней мере, 5 недель или более между отменой флуоксетина и началом приема МАО.

    Побочные эффекты флуоксетина
    Побочные эффекты при терапии флуоксетином:
    • очень часто: диарея , тошнота , головная боль, бессонница,
    • часто: сухость во рту, диспепсия , рвота , анорексия, трепетание предсердий, приливы жара, нарушение внимания, головокружение, летаргия, сонливость, тремор, кошмары в сне, нервозность, напряженность, снижение либидо, эйфория, расстройство сна, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, нечеткость зрения, частое мочеиспускание, нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, гинекологические кровотечения.
    • редко: дисфагия , извращение вкуса, боли в пищеводе, гипотензия, васкулит, вазолидация, идиосинкразический гепатит, мышечные подергивания, психомоторное возбуждение, гиперактивность, атаксия, нарушение координации, бруксизм, дискинезия, судороги, деперсонализация, гипертимия, проблемы с оргазмом, нарушения мышления, маниакальные расстройства, склонность к появлению синяков, холодный пот, приапизм.
    Применение флуоксетина при беременности, кормлении грудью и у детей
    Флуоксетин не рекомендован беременным, кормящим матерям и детям до 18 лет. Флуоксетин проникает в материнское молоко, поэтому при терапии флуоксетином кормление грудью следует прекратить.

    Флуоксетину присвоена категория риска для плода при применении препарата беременными по FDA «С» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).

    Торговые наименования лекарств с действующим веществом флуоксетин

    В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарства с единственным действующим веществом флуоксетин: Апо-Флуоксетин, Депрекс, Депренон, Портал, Продеп, Прозак, Профлуза, Флоксэт, Флувал, Флуксонил, Флунисан, Флуоксетин, Флуоксетин ГЕКСАЛ, Флуоксетин Ланнахер, Флуоксетин Никомед, Флуоксетин-OBL, Флуоксетин-Канон, Флуоксетина гидрохлорид, Фрамекс. На Украине, в частности, зарегистрирован Флуксен (см. ниже инструкцию по применению).

    Бренды флуоксетина в США: PROzac, PROzac Weekly, Rapiflux, Sarafem, Selfemra, PROzac Pulvules.

    Инструкции по применению флуоксетина
    Некоторые инструкции фирм-производителей по медицинскому применению лекарственных препаратов, имеющих единственное действующее вещество флуоксетин (pdf):
    • инструкция для Украины (на русском языке): «

    На этой странице описывается в каких ситуациях будет эффективен флуоксетин и рассматриваются практические аспекты его употребления.

    Данная информация носит ознакомительный характер и должна восприниматься как пища для размышлений и мотиватор пойти с имеющимися у себя проблемами на прием к квалифицированному специалисту, а не как руководство по самолечению.

    Вопреки тому, что слово «антидепрессанты» подразумевает, что входящие в эту группу препараты используются в лечении клинической депрессии, сфера применения антидепрессантов в целом и флуоксетина намного обширнее.

    Вот неполный список расстройств, при которых будет эффективно лечение флуоксетином:

    • Депрессии различного генеза
    • Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)
    • Неврозы различной природы
    • Панические атаки
    • Социальная фобия
    • Преждевременная эякуляция
    • Синдром хронической усталости
    • Раздражительность
    • Тревожность
    • Дисфория (потеря интереса к жизни, чувство разочарования и общей неудовлетворенности)
    • Отсутствие уверенности в себе
    • Алкоголизм

    К сожалению, уклад современной жизни таков, что средний городской обитатель наверняка найдет в списке выше хотя бы одно из присутствующих у него на постоянной основе или периодически проявляющихся расстройств.

    Большинство людей оставляет свое психическое состояние без внимания, начиная что-то предпринимать только когда ситуация совсем уже выходит из-под контроля. А меж тем, протекающие в фоновом режиме расстройства способны значительно снижать качество жизни, а также являться первопричиной других заболеваний.

    Так зачастую первопричиной гипертонии является тревожность или невроз.

    Выясняется это пост-фактум: человек избавляется от мучившего его много лет невроза, и с удивлением обнаруживает что у него снизилось до нормальных или почти нормальных значений артериальное давление при том, что никаких дополнительных мер по лечению этой болезни не предпринималось.

    Есть гипотеза, что напряженное психическое состояние способно провоцировать даже раковые опухоли — но научных подтверждений этому не имеется ввиду трудности сбора статистической базы.

    Побочные эффекты флуоксетина

    Возможных побочных эффектов флуоксетина много, и проявляются они индивидуально.

    К наиболее распространенным относятся мидриаз (расширение зрачков), бессоница, сонливость, учащение мочеиспускания.

    Наиболее стабильно держащимся побочным эффектом является расширение зрачков — это связано с повышением количества серотонина в организме.

    Побочные эффекты не всегда сохраняются на протяжении всего курса приема препаратов флуоксетина. Обычно они возникают в начале курса или при повышении дозы и держатся несколько суток, после чего исчезают. Бывает, что один побочный эффект сменяется другим — к примеру, сонливость в первые пару дней приема препарата сменяется бессоницей, затем состояние нормализуется. Это совершенно нормально и не представляет опасности для организма.

    В какой дозировке принимать флуоксетин

    Разрешенная дозировка флуоксетина составляет от 20мг до 80мг в сутки.

    Начинают курс с дозы 20мг (обычно 20мг — это 1 капсула, но крайне редко встречаются фасовки где 1 капсула — 10мг), затем дозировку допустимо увеличивать каждую неделю на 20мг единоразово.

    Оптимальной и подходящей для большинства пациентов является доза 40мг. Большие дозировки могут использоваться при лечении ОКР (60мг) и в случаях тяжелой и плохо реагирующей на лечение депрессии.

    Выход из курса происходит по схожему принципу — каждую неделю доза снижается на 20мг пока не достигнет минимальных 20мг в сутки. Затем снижается частота приема флуоксетина с ежедневной до 1 капсулы через день. Дойдя до 20мг 1 раз в неделю можно полностью останавливать прием препарата.

    Флуоксетин и алкоголь

    Флуоксетин нельзя совмещать с приемом алкоголя, а также наркотических препаратов и групп СИОЗС и ингибиторов МАО.

    Алкоголь и наркотические вещества вызывают резкий выброс серотонина, что вкупе с задерживающим серотонин действием флуоксетина может привести к развитию серотонинового синдрома.

    Аналогично и с другими антидепрессантами — они не обеспечивают резких выбросов серотонина, но их воздействия накладываются друг на друга, что также может вызвать серотониновый синдром.

    Флуоксетин и вождение автомобиля

    В инструкции к препаратам флуоксетина сказано, что их требуется принимать с осторожностью при вождении автомобиля и выполнении других работ, требующих концентрации внимания и высокой психомоторной реакции.

    В то же время, в действующем законодательстве нет однозначного запрета на вождение автомобиля под воздействием антидепрессантов группы СИОЗС, в том числе и флуоксетина (прозака). Это значит, что на медицинском освидетельствовании в собранных анализах не будет выявлено веществ, по наличию которых можно сделать вывод о нахождении за рулем в состоянии наркотического или медикаментозного опьянения.

    Таким образом, лишения прав за вождение под флуоксетином можно не опасаться. Но стоит соблюдать особую осторожность ввиду того, что он может ухудшать внимание и замедлять реакции — особенно в первые дни после начала приема или повышения дозировки.

    Передозировка флуоксетина

    При превышении допустимой суточной дозировки или несоблюдении правил повышения дозы у принимающего флуоксетин человека может случиться передозировка.

    Хорошая новость заключается в том, что смертельная доза флуоксетина не выявлена. Т.е. умереть от передозировки в случас с флуоксетином практически невозможно — даже если задаться целью и целенаправленно проглотить большое количество содержащих данный препарат капсул.

    Тем не менее, передозировка флуоксетина может привести к неприятным последствиям — деперсонализации и развитию серотонинового синдрома.

    Деперсонализация является психическим расстройством, при котором человек уже не воспринимает адекватно реальность и себя, а свои действия оценивает как бы со стороны. В этом состоянии человек не отдает отчета своим действиям и может представлять опасность — но не для окружающих, а в первую очередь для самого себя. Это очень мучительное состояние, длительное пребывание в котором может спровоцировать попытку суицида.

    Серотониновый синдром — не менее неприятное явление, возникающее при сильном переизбытке серотонина в организме. Т.е. мало серотонина — это плохо, но когда серотонина сильно выше нормы — это тоже плохо.Серотониновый синдром похож на алкогольное похмелье или пищевое отравление по возникающим ощущениям. При серотониновом синдром легкой или средней тяжести ясность сознания не нарушается, однако в тяжелых формах может возникнуть спутанность сознания, дезориентация, навязчивые мысли.

    Крайне редко серотониновый синдром может перейти в злокачественную стадию, во время которой возможен смертельный исход в результате острых сердечно-сосудистых нарушений. Вероятность такого развития ничтожно мала, но пренебрегать ей в любом случае нельзя.

    Поскольку специфических антагонистов флуоксетина не существует, действия при передозировке включают в себя промывание желудка, обильное питье и покой. Вызов скорой помощи по необходимости.

    Последствия приема флуоксетина

    Вопреки широко распространенным в обществе , последствия приема флуоксетина обычно крайне благоприятные.

    У пациентов значительно улучшается качество жизни, проходят тревоги, неврозы, и депрессивные состояния, сходит на нет раздражительность и исчезают социальные страхи, затрудняющие завязывание новых знакомств и общение.

    Но антидепрессанты не являются защитой от возвращения расстройств в будущем. Улучшив свое психоэмоциональное состояние и ощутив силы жить дальше, необходимо поработать над изменением своего образа жизни, по возможности убрав из своей жизни те вещи, которые когда-то привели к возникновению тех или иных расстройств.

    В случае если это по каким-то причинам невозможно, через какое-то время может потребоваться прохождение повторного курса приема антидепрессантов.

    ЛС-000530

    Торговое наименование препарата:

    Флуоксетин

    Международное непатентованное наименование:

    Флуоксетин

    Химическое рациональное название:

    (±)-N-метил-гамма- бензолпропанамина гидрохлорид.

    Лекарственная форма:

    Капсулы.

    Состав:

    1 капсула содержит:
    активное вещество: флуоксетина гидрохлорид - 11,18 мг или 22,36 мг, в пересчете на флуоксетин – 10,00 мг или 20,00 мг.
    вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) – 82,42 мг или 71,24 мг, крахмал картофельный – 24,00 мг или 24,00 мг, магния стеарат – 1,20 мг или 1,20 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,20 мг или 1,20 мг.
    Состав капсул : для дозировки 10 мг – корпус: желатин, титана диоксид Е 171; крышечка: желатин, титана диоксид Е 171, краситель хинолиновый желтый Е 104; для дозировки 20 мг – корпус: желатин, титана диоксид Е 171; крышечка: желатин, титана диоксид Е 171.

    Описание:

    Твердые желатиновые капсулы № 3 непрозрачные белого цвета с крышечкой желтого цвета (для дозировки 10 мг) или непрозрачные белого цвета с крышечкой белого цвета (для дозировки 20 мг). Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтым оттенком цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:

    Антидепрессант.

    Код АТХ:

    N06АВ0З

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.
    Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых Н 1 , адренергических α 1 и α 2 рецепторов, мало влияет на обратный захват дофамина. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств, а также снижение аппетита, что может привести к снижению массы тела. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

    Фармакокинетика
    При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (до 95 % принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-8 часов. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60 %. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90 %. Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифицированных метаболитов. Выводится почками, величина клиренса флуоксетина составляет 94-704 мл/мин, норфлуоксетина 60-336 мл/мин. Недостаточность почек не оказывает заметного влияния на скорость выведения флуоксетина. Около 12 % препарата выделяется через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения флуоксетина составляет около 2-3 суток, норфлуоксетина - 7-9 суток. У больных с недостаточностью печени период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25 % от концентрации в сыворотке крови).

    Показания к применению

    • Депрессии различного генеза.
    • Обсессивно-компульсивные расстройства.
    • Булимический невроз.

    Противопоказания

    • Дети и подростки до 18 лет.
    • Повышенная чувствительность к препарату.
    • Одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).
    • Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и печени.
    • Период грудного вскармливания.
    • Беременность.
    С осторожностью

    Сахарный диабет, судорожный синдром различного генеза и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, компенсированные почечная и/или печеночная недостаточность, чрезмерное похудание, суицидальная настроенность

    Способ применения и дозы

    Препарат принимают внутрь.
    Начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки в первой половине дня, независимо от приёма пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделённых на 2-3 приёма. Максимальная суточная доза - 80 мг.
    Клинический эффект развивается через 1-4 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.
    Обсессивно-компульсивные расстройства: рекомендованная доза составляет 20-60 мг в сутки.
    При булимическом неврозе препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделённых на 2-3 приёма.
    У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. У больных с нарушениями функции печени и почек, а также с низкой массой тела рекомендуется применение более низких доз и удлинение интервала между приёмами. Длительность приема определяется лечащим врачом и может длиться на протяжении нескольких лет.

    Побочное действие

    Со стороны центральной нервной системы : гипомания или мания, усиление суицидальных тенденций, тревога, повышенная раздражительность, ажитация, головокружение, головная боль, тремор, бессонница или сонливость, астенические расстройства.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта : снижение аппетита, нарушения вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, диарея.
    Со стороны мочеполовой системы : недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, снижение либидо, половая дисфункция у мужчин (замедленная эякуляция).
    При развитии, на фоне приёма флуоксетина, судорожных припадков препарат следует отменить.
    Редко встречаются: аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, зуда, озноба, повышения температуры тела, боли в мышцах и суставах (возможно применение антигистаминных и стероидных препаратов); повышенное потоотделение, гипонатриемия, тахикардия, нарушение остроты зрения, васкулиты.
    Возможно развитие анорексии и уменьшение массы тела.
    Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата.

    Передозировка (интоксикация) препаратом

    Симптомы : психомоторное возбуждение, судорожные припадки, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.
    Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах - диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, в том числе антидепрессантами - ингибиторами МАО; фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, а также триптофаном (предшественник серотонина), так как возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, психомоторном возбуждении, судорогах, дизартрии, гипертонических кризах, ознобе, треморе, тошноте, рвоте, диарее. Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО - не менее 5 недель.
    Одновременный приём флуоксетина с алкоголем или с препаратами центрального действия, вызывающими угнетение функции центральной нервной системы, усиливает их эффект.
    Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессивных средств, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина (дифенин), что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений.
    Совместное применение флуоксетина и солей лития требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, так как возможно её повышение.
    Флуоксетин усиливает действие гипогликемических препаратов. При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

    Особые указания

    Имеются сообщения о возникновении кожной сыпи, анафилактических реакциях и прогрессирующих системных нарушениях с вовлечением в патологический процесс кожи, легких, печени, почек у пациентов, принимающих флуоксетин. При появлении кожной сыпи или других возможных аллергических реакций, этиология которых не может быть определена, прием флуоксетина следует отменить.
    В исследованиях in vitro и на животных не получено доказательств канцерогенности.
    Безопасность и эффективность применения флуоксетина у детей не установлены.
    При использовании препарата флуокситен пожилыми пациентами доза препарата должна быть уменьшена в 2 раза. Также дозу следует уменьшить в 2 раза при нарушенной функции печени и почек.
    У больных с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. В начале и после окончания лечения флуоксетином может потребоваться коррекция доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.
    На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
    При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).
    После отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких недель.
    Во время лечения флуоксетином не допускается прием алкогольных напитков.
    Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. В большей степени риску суицида подвержены лица младше 24 лет.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения Флуоксетином следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Капсулы 10 мг и 20 мг.
    По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.
    По 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

    Условия хранения

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    3 года. Не использовать после истечения срока годности.

    Условия отпуска

    Отпускается по рецепту врача.

    Предприятие-изготовитель

    ЗАО «Биоком», Россия
    355016, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, 54
    Претензии потребителей отправлять в адрес предприятия–изготовителя.

    Форма выпуска:

    Капсулы твердые желатиновые, №4, с корпусом белого цвета и голубым колпачком; содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 30.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 150 мкг, магния стеарат - 600 мкг, тальк - 1.15 мг.

    Состав оболочки капсулы: желатин - 36.44 мг, титана диоксид - 1.52 мг, индигокармин - 40 мкг.





    Капсулы твердые желатиновые, с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 61.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 32.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 300 мкг, магния стеарат - 1.2 мг, тальк - 2.3 мг.

    Состав оболочки капсулы: желатин - 36.44 мг, титана диоксид - 1.52 мг, краситель азорубин - 30 мкг, краситель пунцовый [Понсо 4R] - 10 мкг, краситель синий патентованный - 50 мкг, краситель бриллиантовый черный - 60 мкг.

    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

    Фармакотерапевтическая группа:

    • Нейротропные средства

    Фармакологические свойства:

    Фармакодинамика

    Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.

    Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пpолонгирует его действие на постсинaптические peцeптopныeучастки. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной мембранной связи флуоксетин ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении флуоксетин угнетает активность 5-НТ1-рецепторов. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов не вызывает снижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.

    Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, некардиотоксичен. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. C max в плазме крови достигаются через 6-8 ч. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90%. Метаболизируется в печени пyтем деметилирования до активноrо метаболита норфлуоксетина и ряда не идентифицированных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (80%) и кишечником (15%), преимущественно в виде глюкуронидов. T 1/2 флуоксетина после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет около 4-6 суток. T 1/2 активного метаболита норфлуоксетина при однократном приеме и после достижения равновесной концентрации в плазме крови составляет от 4 до 16 суток. У больных с недостаточностью печени период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется.

    Показания к применению:

    Депрессии различного генеза;

    Обсессивно-компульсивные расстройства;

    Булимический невроз.

    Относится к болезням:

    • Депрессия
    • Неврит
    • Неврозы

    Противопоказания:

    Одновременный приtм с ингибиторами МАО (и в течение 14 дней после их отмены);

    Одновременный прием тиоридазина (и в течение 5 недель после отмены флуоксетина), пимозида;

    Беременность;

    Период грудного вскармливания;

    Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

    Печеночная недостаточность;

    Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

    Возраст до 18 лет;

    Повышенная чувствительность к препарату.

    С осторожностью

    Суицидальный риск : при депрессиях существует вероятность суицидальных попыток, которые могут сохраняться до наступления стойкой ремиссии. Отдельные случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения описаны на фоне терапии или вскоре после ее окончания, подобно действию других препаратов близкого фармакологического действия (антидепрессантов). Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, относящимися к группе риска. Врачам следует убедить пациентов незамедлительно сообщать о любых мыслях и чувствах, причиняющих беспокойство.

    Эпилептическиеприпадки : флоуксетин следует с осторожностью назначать больным, у которых отмечались эпилептические припадки.

    Гипонатриемия : отмечались случаи гипонатриемии. В основном подобные случаи отмечались у больных пожилого возраста и у больных, принимавших диуретики, вследствие уменьшения объема циркулирующей крови.

    Сахарный диабет : гликемический контроль у больных диабетом вовремя лечения флуоксетином показывал гипогликемию, после отмены препарата развивалась гипергликемия. В начале или после лечения флуоксетином может потребоваться корректировка доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.

    Почечная/печеночная недостаточность : флуоксетин подвергается метаболизму в печени и выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Пациентами с выраженными нарушениями функции печени рекомендуется назначать более низкие дозы флуоксетина, либо назначать препарат через день. При приеме флуоксетина в дозе 20 мг/сут на протяжении двух месяцев не было выявлено отличий концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в плазме крови здоровых лиц, имеющих нормальную функцию почек, и пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10 мл/мин), нуждающимися в гемодиализе.

    Способ применения и дозы:

    Препарат принимают внутрь, в любое время независимо от приема пищи.

    Депрессивное состояние

    Начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделенных на 2-3 приема (на 20 мг/сут еженедельно). Максимальная суточная доза - 80 мг в 2-3 приема.

    Клинический эффект развивается через 1-2 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.

    Обсессивно-компульсивные расстройства

    Булимический невроз

    Препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.

    Применение препарата пациентами различного возраста

    пациентов пожилого возраста следует с дозы 20 мг/сут.

    Сопутствующие заболевания

    Назначать флуоксетин пациентам с нарушениями функции печени или почек рекомендуется с применение низких доз и удлинение интервала между приемами.

    Побочное действие:

    При применении флуоксетина как и в случаях применения препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, отмечаются следующие нежелательные явления.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (≥ 1% - ≤10%) - трепетание предсердий, приливы жара; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - гипотензия; редко (≤ 0.1%) - васкулит, вазолидация.

    Со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥ 10%) - диарея, тошнота; часто (≥ 1% - ≤10%) - сухость во рту, диспепсия, рвота; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - дисфагия, извращение вкуса; редко (≤ 0.1%) - боли по ходу пищевода.

    Со стороны гепатобилиарной системы: редко (≤ 0.1%) - идиосинкразический гепатит.

    Со стороны иммунной системы: очень редко (≤ 0.1%) - анафилактические реакции, сывороточная болезнь.

    Нарушения метаболизма и питания: часто (≥ 1% - ≤10%) - анорексия (включая потерю массы) тела.

    Со стороны костно-мышечной системы: нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - мышечные подергивания.

    Со стороны ЦНС: очень часто (≥ 10%) - головная боль; часто (≥ 1% - ≤10%) - нарушение внимания, головокружение, летаргия, сонливость (в том числе гиперсонливость, седация), тремор; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - психомоторное возбуждение, гиперактивность, атаксия, нарушение координации, бруксизм, дискинезия, миоклонус; редко (≤ 0.1%) - букко-глоссальный синдром, судороги, серотониновый синдром.

    Психические расстройства: очень часто (≥ 10%) - бессонница (включая раннее утреннее пробуждение, начальную и среднюю бессонницу); часто (≥ 1% - ≤ 10%) - необычные сновидения (в т.ч. кошмары), нервозность, напряженность, снижение либидо (включая отсутствие либидо), эйфория, расстройство сна; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - деперсонализация, гипертимия, нарушение оргазма (включая аноргазмию), нарушения мышления; редко (≤ 0.1%) - маниакальные расстройства.

    Со стороны кожных покровов: часто (≥ 1% - ≤10%) - гипергидроз, кожный зуд, полиморфная кожная сыпь, крапивница; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - экхимоз, склонность к появлению синяков, алопеция, холодный пот; редко (≤ 0.1%) - ангионевротический отек, реакции фоточувствительности.

    Со стороны органов чувств: часто (≥ 1% - ≤10%) - нечеткость зрения; нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - мидриаз.

    Со стороны мочеполовой системы: часто (≥ 1% - ≤10%) - учащенной мочеиспускание (включая поллакиурию), нарушение эякуляции (в т.ч. отсутствие эякуляции, дисфункциональная эякуляция, ранняя эякуляция, задержка эякуляции, ретроградная эякуляция), эректильная дисфункция, гинекологические кровотечения (в т.ч. кровотечение из шейки матки, дисфункциональное маточное кровотечение, кровотечение из половых путей, менометроррагия, меноррагия, метроррагия, полименорея, кровотечение в постменопаузе, маточное кровотечение, вагинальное кровотечение); нечасто (≥ 0.1% - ≤1%) - дизурия; редко (≤ 0.1%) - сексуальная дисфункция, приапизм.

    Постмаркетинговые сообщения

    Со стороны эндокринной системы отмечались случаи недостаточности антидиуретического гормона.

    Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата.

    Передозировка:

    Симптомы: психомоторное возбуждение, судорожные припадки, сонливость, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.

    Другие серьезные симптомы передозировки флуоксетина (как при изолированном приеме флуоксетина, так и при одновременном приеме с другими препаратами) включали кому, делирий, удлинение интервала QT и желудочковую тахиаритмию, в том числе мерцание – трепетание желудочков и остановку сердца, снижение артериального давления, обморок, манию, пирексию, ступор и состояние, подобное злокачественному нейролептическому синдрому

    Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах - диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Флуоксетин и его основной метаболит норфлуоксетин имеют длительные периоды полувыведения, что необходимо учитывать при сочетании флуоксетина с другими препаратами, а также при его замене на другой антидепрессант.

    Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, в т.ч. антидепрессантами - ингибиторами МАО; фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, а также триптофаном (предшественник серотонина), так как возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, психомоторном возбуждении, судорогах, дизартрии, гипертонических кризах, ознобе, треморе, тошноте, рвоте, диарее.

    После применения ингибиторов МАО назначение флуоксетина допускается не ранее 14 дней. Не следует применять ингибиторы МАО ранее, чем через 5 недель после отмены флуоксетина.

    Одновременный прием лекарственных препаратов, метаболизируемых с участием изофермента CYP2D6 (карбамазепин, диазепам, пропафенон) с флуоксетином следует осуществлять с применением минимальных терапевтических доз. Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических аитидепрессивных средств тразодона, метопролола, терфенадина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений.

    У пациентов, стабильно принимавших поддерживающие дозы фенитоина , концентрации фенитоина в плазме существенно увеличились и появились симптомы фенитоиновой интоксикации (нистагм, диплопия, атаксия и угнетение ЦНС) после начала сопутствующего лечения флуоксетином.

    Сочетанное применение флуоксетина и солей лития , требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, т.к. возможно её повышение.

    Флуоксетин усиливает действие гипогликемических препаратов .

    При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином , возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

    Особые указания и меры предосторожности:

    Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее высок риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. До наступления значительного улучшения в лечении такие больные должны находиться под наблюдением врача.

    У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении флуоксетина или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

    На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

    Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО - не менее 5 недель.

    После отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких недель.

    У больных с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. В начале или после лечения флуоксетином может потребоваться корректировка доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.

    При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).

    Во время приема флуоксетина следует воздержаться от приема алкоголя, т.к. препарат усиливает действие алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Приём флуоксетина может негативно сказываться на выполнении работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (управление механическими

    При нарушениях функции почек

    Флуоксетин подвергается метаболизму в печени и выводится почками и через ЖКТ. При приеме флуоксетина в дозе 20 мг/сут на протяжении двух месяцев не было выявлено отличий концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в плазме крови здоровых лиц, имеющих нормальную функцию почек, и пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10 мл/мин), нуждающимися в гемодиализе.

    При нарушениях функции печени

    Флуоксетин подвергается метаболизму в печени и выводится почками и через ЖКТ. Пациентами с выраженными нарушениями функции печени рекомендуется назначать более низкие дозы флуоксетина, либо назначать препарат через день.

    Применение в пожилом возрасте

    Не существует данных об изменении доз в зависимости от возраста. Начинать лечение пациентов пожилого возраста следует с дозы 20 мг/сут.

    Применение в детском возрасте

    У детей и подростков с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении флуоксетина или любых др. антидепрессантов данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения.

    Условия хранения:

    В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

    | Fluoxetine

    Аналоги (дженерики, синонимы)

    Апо-Флуоксетин, Биоксетин, Депрекс, Депренон, Портал, Продеп, Прозак, Профлузак, Флоксэт, Флувал, Флуксонил, Флунат, Флунисан, Флуоксетин Гексал, Флюдак, Фрамекс

    Рецепт (международный)

    Rр.: Caps. Fluoxetini 0,02 № 20
    D.S. 20 мг 1 раз/сут.

    Рецепт (россия)

    Рецептурный бланк - 107-1/у

    Действующее вещество

    (Fluoxetine)

    Фармакологическое действие

    Антидепрессивное, анорексигенное.

    Селективно ингибирует обратный захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении понижает активность 5-НТ1-рецепторов. Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.

    Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. У больных сахарным диабетом может вызывать гипогликемию, при отмене флуоксетина — гипергликемию. Выраженный клинический эффект при депрессии наступает через 1-4 нед лечения, при обсессивно-компульсивных расстройствах — через 5 нед и более.

    Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен.
    Капсулы и водный раствор флуоксетина равноценны по эффективности. После однократного приема в дозе 40 мг Cmax флуоксетина достигается через 4-8 ч и составляет 15-55 нг/мл, при приеме в той же дозе в течение 30 дней Cmax флуоксетина составляет 91-302 нг/мл, норфлуоксетина — 72-258 нг/мл. При концентрации до 200-1000 нг/мл флуоксетин на 94,5% связывается с белками крови, включая альбумин и альфа1-гликопротеин. Энантиомеры равноэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации. Легко проникает через ГЭБ. В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-норфлуоксетин. T1/2 флуоксетина составляет 1-3 сут после однократного приема и 4-6 сут при длительном введении. T1/2 норфлуоксетина — 4-16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется.
    Выводится в течение 1 нед в основном почками (80%): в неизмененном виде — 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида — 7,4%, норфлуоксетина — 6,8%, норфлуоксетина глюкуронида — 8,2%, более 20% — гиппуровой кислоты, 46% — других соединений; 15% выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При диализе не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

    Имеются данные об эффективности флуоксетина при нарушениях питания (нервная анорексия), алкоголизме, тревожных расстройствах, включая социофобию; диабетической нейропатии, аффективных, в т.ч. биполярных, расстройствах; дистимии, аутизме, панических атаках, предменструальном синдроме, нарколепсии, каталепсии, синдроме обструктивных апноэ во сне, клептомании, шизофрении, шизоаффективных расстройствах и др.

    Способ применения

    Для взрослых: Начальная доза - 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня; при необходимости доза может быть увеличена через 3-4 нед. Частота приема - 2-3 раза/сут.

    Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 80 мг.

    Показания

    Депрессии различного генеза
    - обсессивно-компульсивные нарушения
    - булимический невроз.

    Противопоказания

    Глаукома
    - атония мочевого пузыря
    тяжелые нарушения функции почек
    доброкачественная гиперплазия предстательной железы
    - одновременное назначение ингибиторов МАО
    - судорожный синдром различного генеза
    - эпилепсия
    - беременность, лактация
    - повышенная чувствительность к флуоксетину.

    Побочные действия

    — Со стороны ЦНС:
    возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.
    — Со стороны пищеварительной системы:
    возможны диарея, тошнота.
    — Со стороны обмена веществ:
    возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).
    — Со стороны репродуктивной системы:
    снижение либидо.
    — Аллергические реакции:
    возможны кожная сыпь, зуд.

    Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.

    Форма выпуска

    Капс. 20 мг: 14, 20 или 28 шт.

    ВНИМАНИЕ!

    Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.